HJÆLP: Lægemiddelstoffets vandopløselighed

Opgave

Du arbejder på en farmaceutisk virksomhed i udviklingsafdelingen. For tiden skal der udvikles et nyt lægemiddel, som skal formuleres som oral opløsning (Ph.Eur.: Flydende formuleringer til oral anvendelse, oral opløsning) indeholdende et lægemiddelstof med styrken 20 mg/mL. 

Du har allerede analyseret de fysisk-kemiske egenskaber af lægemiddelstoffet (tabel 1) og er begyndt med udvikling af en egnet formulering. Lægemiddelstoffet er en svag monovalent syre og stabilt over for hydrolyse ved stuetemperatur og pH mellem 5 og 6, men stoffet er følsomt over for oxidation.

Tabel 1: Fysisk-kemiske egenskaber af lægemiddelstoffet.

Molekylvægt (g/mol)               210

pKa                                          4,5

logP                                         1,0

Intrinsisk opløselighed (g/L)    0,2

a). Klassificer lægemiddelstoffets vandopløselighed efter den Europæiske Farmakopé

(Ph.Eur.)!

b).  Beregn den kritiske pH værdi, hvor lægemiddelstoffet (20 mg/mL) vil begynde at bundfalde i en vandig opløsning, hvis der ikke bruges solubiliseringsmidler.

Beregn lægemiddelstoffets opløselighed ved pH 5,5. Angiv alle beregningstrin!

(10 points)