Enzymhæmmer

Enzymhæmmere er molekyler, som binder sig til enzymer og forringer deres aktivitet.
Eftersom blokering af et enzyms aktivitet kan dræbe en patogen eller korrigere en metabolsk ubalance, er mange medikamenter enzymhæmmere.

Hæmningen af enzymets aktivitet kan ske på forskellige måder:

reversibelt

Kompetitiv: Inhibitoren ligner substratet, binder reversibelt til enzymets aktive site og konkurrerer med substratet. fx Indinavir hæmmer HIVs protease.

Non-kompetitiv: Inhibitoren binder til et andet sted end substratet, det blokerer funktionelle grupper og/eller ændrer enzymets konformation (dets rumlige struktur) og hindrer omsætningen af substratet.

allosterisk hæmning: Inhibitoren binder til et andet sted end substratet (allosterisk site) og ændrer enzymets konformation. Det påvirker binding af substratet og dermed enzymets aktivitet. - Der foregår meget forskning med hensyn til allosteriske hæmmere, men jeg ved ikke om der allerede findes godkendte lægemidler.

irreversibelt

Inhibitoren binder kovalent til det aktive sæde, hindrer bindingen af substratet og inaktiverer enzymet permanent. fx ACE (Angiotensin Converting Enzyme)-inhibitorer hæmmer omdannelsen af angiotensin I til II, så blodtrykket nedsættes; penicillin binder til DD-transpeptidase, som er essentiel for bakteriers cellevægsdannelse